论著
反相高压液相色谱法检测血清索拉非尼浓度及其临床应用
肿瘤研究与临床, 2015,27(11) : 721-724. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1006-9801.2015.11.001
摘要
目的

建立一种快速准确的血清索拉非尼测定方法并实施临床血药浓度监测。

方法

采用反相高压液相色谱法(RP-HPLC),以厄洛替尼为内标。索拉非尼经乙醚-石油醚(9∶1)提取后60 ℃水浴挥发干燥,用流动相溶解后40 μl进样;色谱柱:Symmetry RP18 (5 μm, 4.6 mm×250 mm, waters);流动相:28 mmol/L乙酸钠-乙酸缓冲液(pH值5.8)-乙腈(37∶63);流速:1 ml/min;检测波长:索拉非尼249 nm,厄洛替尼335 nm。柱温:室温。

结果

索拉非尼测定的浓度范围为0.50~ 20.00 μg/ml (r= 0.999 9),日内和日间精密度低于4.77%和8.79%,平均回收率为98.48%。索拉非尼在血清中及提取后均稳定。用此方法测定了2例口服索拉非尼肝癌患者的血清药物浓度。

结论

RP-HPLC测定方法简单准确,满足索拉非尼血药浓度的测定要求。对口服索拉非尼的患者进行血药监测具有临床意义。

引用本文: 范芳, 陈慧菁, 郝明志, 等.  反相高压液相色谱法检测血清索拉非尼浓度及其临床应用 [J]. 肿瘤研究与临床,2015,27( 11 ): 721-724. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1006-9801.2015.11.001
正文
作者信息
基金 0  关键词  0
English Abstract
评论
阅读 0  评论  0
相关资源
论文 | 视频

版权归中华医学会所有。

未经授权,不得转载、摘编本刊文章,不得使用本刊的版式设计。

除非特别声明,本刊刊出的所有文章不代表中华医学会和本刊编委会的观点。

索拉非尼(sorafenib)是一种新型的、多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制多种细胞内和细胞表面的激酶以及血管内皮生长因子(VEGF)、血小板生长因子(PDGER)发挥抗肿瘤作用[1],是晚期肾癌和肝癌的一线治疗药物[2,3,4]。索拉非尼最常见的不良反应是手足综合征、高血压、腹泻[2,3,4,5]。口服索拉非尼400 mg 2次/d的患者手足综合征发病率为45%~ 80%,Ⅲ级以上为11%~18%;腹泻发病率为26%~ 63 %,Ⅲ级以上为1%~7 %;高血压发病率为19%~36 %,Ⅲ级以上为2 %~14 %[5]。研究表明索拉非尼引起Ⅱ级以上手足综合征、高血压、腹泻等的患者血药浓度或药时曲线下面积(AUC)明显增高,同时,血药浓度或AUC高的患者生存期显著延长[6,7,8],提示索拉非尼血药浓度可作为临床不良反应和疗效预测的一个因素,根据索拉非尼的血药浓度或AUC调整用药的剂量可实现索拉非尼治疗的个体化。本研究建立一种简单准确的测定血清索拉非尼药物浓度的反相高压液相色谱法(RP-HPLC),并用此方法测定了2例口服索拉非尼肝癌患者的血清药物浓度。

 
 
展开/关闭提纲
查看图表详情
回到顶部
放大字体
缩小字体
标签
关键词
血药浓度
反相高效液相色谱法
索拉非尼